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需要一个专利 专利号为 CN 112047972 A 主要讲 验证了单取代硼酸酯前药LK-1，LK-2在体外能否被ROS激活从而释放辣椒素。 首先验证了单取代硼酸酯前药LK-1,LK-2在体外能否被ROS(H02)激活从而释放出辣椒素。使用了液相色谱质谱连用仪(liquid chromatograph mass spectrometer,LC-MS来检测前药的释放过程。将浓度为1mM的前药LK-1,LK-2分别与Hz02(5mM,5equiv)在含10%DMSO的PBS液(pH 7.4)中37℃下孵育,取孵育不同时间的反应液通过LC-MS分析(图1)。发现化合物的释放速率存在着明显差异。LK-1会很快转变为LK-2进而释放出辣椒素。化合物LK-2可以在一个半小时内完全释放出辣椒素。同时,发现前药LK-1,LK-2与不同浓度的Hz0孵育时,其是以浓度依赖性的方式释放药物的(图2)。[0049] 接下来检测了单取代硼酸酯前药LK-1,LK-2在不同相关生理条件下的稳定性,包括在各种pH值下的化学稳定性以及人和小鼠中的血浆稳定性。 |
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