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Synthesis, Characterization and Biological Investigations of Half-Sandwich Ruthenium(II) Complexes Containing Benzimidazole Moiety

苯并咪唑 部分 化学 抗菌活性 立体化学 细胞毒性 对接(动物) 生物活性 抗菌剂 质子核磁共振 齿合度 组合化学 体外 细菌 有机化学 生物化学 金属 生物 医学 护理部 遗传学 催化作用
作者
Patrycja Rogala,Agnieszka Jabłońska–Wawrzycka,Grzegorz Czerwonka,K. Baranowska,Katarzyna Gałczyńska,Sławomir Michałkiewicz,Justyna Kalinowska‐Tłuścik,Marta Karpiel,Karel D. Klika
出处
期刊:Molecules [MDPI AG]
卷期号:28 (1): 40-40 被引量:7
标识
DOI:10.3390/molecules28010040
摘要

Half-sandwich Ru(II) complexes belong to group of biologically active metallo-compounds with promising antimicrobial and anticancer activity. Herein, we report the synthesis and characterization of arene ruthenium complexes containing benzimidazole moiety, namely, [(η6-p-cymene)RuCl(bimCOO)] (1) and [(η6-p-cymene)RuCl2(bim)] (2) (where bimCOO = benzimidazole-2-carboxylate and bim = 1-H-benzimidazole). The compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR, UV-vis and CV. Molecular structures of the complexes were determined by SC-XRD analysis, and the results indicated the presence of a pseudo-tetrahedral (piano stool) geometry. Interactions in the crystals of the Ru complexes using the Hirshfeld surface analysis were also examined. In addition, the biological studies of the complexes, such as antimicrobial assays (against planktonic and adherent microbes), cytotoxicity and lipophilicity, were performed. Antibacterial activity of the complexes was evaluated against S. aureus, E. coli, P. aeruginosa PAO1 and LES B58. Cytotoxic activity was tested against primary human fibroblasts and adenocarcinoma human alveolar basal epithelial cells. Obtained biological results show that the ruthenium compounds have bacteriostatic activity toward Pseudomonas aeruginosa PAO1 strain and are not toxic to normal cells. A molecular docking study was applied as a predictive source of information about the plausibility of examined structures binding with HSA as a transporting system.
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