Benzamide derivative radiotracers targeting melanin for melanoma imaging and therapy: Preclinical/clinical development and combination with other treatments

黑色素 黑色素瘤 苯甲酰胺 癌症研究 医学 黑素细胞 药理学 分子成像 化学 计算生物学 生物 体内 生物化学 生物技术 立体化学
作者
Jacques Rouanet,Mercédès Quintana,Philippe Auzeloux,F. Cachin,Françoise Degoul
出处
期刊:Pharmacology & Therapeutics [Elsevier]
卷期号:224: 107829-107829 被引量:18
标识
DOI:10.1016/j.pharmthera.2021.107829
摘要

Cutaneous melanoma arises from proliferating melanocytes, cells specialized in the production of melanin. This property means melanin can be considered as a target for monitoring melanoma patients using nuclear imaging or targeted radionuclide therapy (TRT). Since the 1970s, many researchers have shown that specific molecules can interfere with melanin. This paper reviews some such molecules: benzamide structures improved to increase their pharmacokinetics for imaging or TRT. We first describe the characteristics and biosynthesis of melanin, and the main features of melanin tracers. The second part summarizes the preclinical and corresponding clinical studies on imaging. The last section presents TRT results from ongoing protocols and discusses combinations with other therapies as an opportunity for melanoma non-responders or patients resistant to treatments.

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