Effect of Penetration Enhancers and Safety on the Transdermal Delivery of Apremilast in Skin

透皮 角鲨烯 体内 离体 渗透(战争) 哈卡特 药理学 人体皮肤 最后 化学 生物利用度 红斑 体外 银屑病 医学 皮肤病科 生物 生物化学 生物技术 遗传学 运筹学 银屑病性关节炎 工程类
作者
Paulo C. Granda,Lupe Carolina Espinoza,Natalia Díaz‐Garrido,Helen L. Alvarado,María J. Rodríguez-Lagunas,Laura Baldomà,Ana C. Calpena
出处
期刊:Pharmaceutics [MDPI AG]
卷期号:14 (5): 1011-1011 被引量:10
标识
DOI:10.3390/pharmaceutics14051011
摘要

The poor water solubility of apremilast (APR) is the main impediment to the penetration of the drug through the skin barrier. The objective of this study was to evaluate the permeability of APR in different solutions enriched with penetration promoters in ex vivo samples of human skin, and additionally assess its tolerance in vivo. To this end, APR solutions with 5% promoter were developed, and the drug's ability to penetrate human abdominal skin samples was evaluated; the coefficients of permeability, cumulated amounts permeated, and flow were some of the parameters evaluated; likewise, the in vitro and in vivo tolerance of the solutions was evaluated. The results obtained showed that the solutions containing squalene as a promoter improved the penetration of APR compared to the other promoters evaluated; in the same way, on an in vitro scale in HaCaT cells, the promoters were not toxic, finding a cell viability greater than 80% at the different dilutions evaluated. In the in vivo tests carried out with the solution that presented the best results (APR-Squalene solution), it was observed that it does not cause irritation or erythema on the skin after its colorimetric and histological evaluation of the dorsal region of rats after its application. Squalene becomes an excellent candidate to improve the permeability of the drug in the case of the development of a topical formulation; in addition, it was confirmed that this penetration enhancer is neither toxic nor irritating when in contact with the skin in in vivo tests.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
上官若男应助YK采纳,获得10
1秒前
jkaaa完成签到,获得积分10
2秒前
4秒前
Silence完成签到,获得积分10
4秒前
圆彰七大完成签到,获得积分10
4秒前
4秒前
xxxksk完成签到 ,获得积分10
5秒前
skychen完成签到,获得积分20
9秒前
hg秀秀完成签到 ,获得积分10
9秒前
标致冬日完成签到,获得积分10
9秒前
Bonnie发布了新的文献求助10
9秒前
JAMA兜里揣完成签到,获得积分10
10秒前
anran完成签到,获得积分10
10秒前
XHH完成签到 ,获得积分10
11秒前
圈圈完成签到 ,获得积分10
12秒前
诸葛烤鸭完成签到,获得积分10
14秒前
闪闪的从彤完成签到 ,获得积分10
15秒前
18秒前
牛诗悦完成签到,获得积分10
18秒前
Yuuuu完成签到 ,获得积分10
19秒前
jian94完成签到,获得积分10
19秒前
研友_nPxRRn完成签到,获得积分10
19秒前
娜na完成签到 ,获得积分10
22秒前
长安乱世完成签到 ,获得积分10
22秒前
哈哈哈完成签到,获得积分10
23秒前
honeyoko完成签到,获得积分10
24秒前
zyf完成签到,获得积分10
25秒前
科研通AI2S应助研友_LMBAXn采纳,获得10
25秒前
foyefeng完成签到,获得积分10
25秒前
祭途完成签到,获得积分10
26秒前
云辞忧完成签到,获得积分10
27秒前
时尚雨兰完成签到,获得积分10
30秒前
浅浅殇完成签到,获得积分10
30秒前
Ulrica完成签到,获得积分10
31秒前
于洋完成签到 ,获得积分10
32秒前
lihe198900完成签到 ,获得积分10
32秒前
36秒前
松柏完成签到 ,获得积分10
39秒前
努力向前看完成签到,获得积分10
40秒前
左丘白桃完成签到,获得积分10
42秒前
高分求助中
Sustainability in Tides Chemistry 2000
Microlepidoptera Palaearctica, Volumes 1 and 3 - 13 (12-Volume Set) [German] 1122
Дружба 友好报 (1957-1958) 1000
The Data Economy: Tools and Applications 1000
Mantiden - Faszinierende Lauerjäger – Buch gebraucht kaufen 700
PraxisRatgeber Mantiden., faszinierende Lauerjäger. – Buch gebraucht kaufe 700
A Dissection Guide & Atlas to the Rabbit 600
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3099819
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2751306
关于积分的说明 7612410
捐赠科研通 2403104
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1275188
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 616276
版权声明 599053