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Pannexin 1 Channels as a Therapeutic Target: Structure, Inhibition, and Outlook

泛连接蛋白 神经科学 机制(生物学) 生物 腺苷 跨膜蛋白 细胞内 药理学 细胞生物学 受体 缝隙连接 生物化学 认识论 哲学 连接蛋白
作者
Kathleen E. Navis,Churmy Y. Fan,Tuan Trang,Roger Thompson,Darren J. Derksen
出处
期刊:ACS Chemical Neuroscience [American Chemical Society]
卷期号:11 (15): 2163-2172 被引量:41
标识
DOI:10.1021/acschemneuro.0c00333
摘要

Pannexin 1 (Panx1) channels are transmembrane proteins that release adenosine triphosphate and play an important role in intercellular communication. They are widely expressed in somatic and nervous system tissues, and their activity has been associated with many pathologies such as stroke, epilepsy, inflammation, and chronic pain. While there are a variety of small molecules known to inhibit Panx1, currently little is known about the mechanism of channel inhibition, and there is a dearth of sufficiently potent and selective drugs targeting Panx1. Herein we provide a review of the current literature on Panx1 structural biology and known pharmacological agents that will help provide a basis for rational development of Panx1 chemical modulators.

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