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Discovery of a Promising CBP/p300 Degrader XYD129 for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia

化学 髓系白血病 表观遗传学 白血病 CREB结合蛋白 髓样 癌症研究 药理学 奶油 内科学 生物化学 转录因子 基因 生物 医学
作者
Tianbang Wu,Jiankang Hu,Xiao‐Fan Zhao,Cheng Zhang,Ruibo Dong,Qingqing Hu,Hongrui Xu,Hui Shen,Xiaohan Zhang,Yan Zhang,Bin Lin,Xishan Wu,Qiuping Xiang,Yong Xu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (11): 9194-9213
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00335
摘要

The epigenetic target CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) and its homologue p300 were promising therapeutic targets for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Herein, we report the design, synthesis, and evaluation of a class of CBP/p300 PROTAC degraders based on our previously reported highly potent and selective CBP/p300 inhibitor
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