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Histamine H3 and H4 receptor affinity of branched 3-(1H-imidazol-4-yl)propyl N-alkylcarbamates

化学 组胺 组胺H3受体 咪唑 立体选择性 立体化学 组胺H2受体 组胺受体 亲缘关系 组胺H4受体 受体 组胺H1受体 化学合成 体外 生物化学 药理学 催化作用 敌手 医学
作者
Dorota Łażewska,Małgorzata Więcek,Xavier Ligneau,Tim Kottke,Lilia Weizel,Roland Seifert,Walter Schunack,Holger Stark,Katarzyna Kieć-Kononowicz
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:19 (23): 6682-6685 被引量:17
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2009.10.005
摘要

A series of imidazole-containing (non-)chiral carbamates were tested at human histamine H3 receptor (H3R). All compounds displayed Ki values below 100 nM. A trend for a stereoselectivity at human H3R was observed for the chiral α-branched ligands. Selected compounds were also tested at human histamine H4 receptor and showed moderate to weak affinities (118–1460 nM).
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