已入深夜,您辛苦了!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整的填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您度过漫漫科研夜!祝你早点完成任务,早点休息,好梦!

Enhancing the apo protein tyrosine phosphatase non-receptor type 2 crystal soaking strategy through inhibitor-accessible binding sites

活动站点 蛋白质酪氨酸磷酸酶 变构调节 结合位点 磷酸酶 化学 结构生物学 生物化学 酪氨酸 受体
作者
S.M. Bester,Rebecca Linwood,Ryoko Kataoka,Wen‐I Wu,Tung‐Chung Mou
出处
期刊:Acta Crystallographica Section F: Structural Biology Communications [Wiley]
卷期号:80 (9)
标识
DOI:10.1107/s2053230x24007866
摘要

Protein tyrosine phosphatase non-receptor type 2 (PTPN2) has recently been recognized as a promising target for cancer immunotherapy. Despite extensive structural and functional studies of other protein tyrosine phosphatases, there is limited structural understanding of PTPN2. Currently, there are only five published PTPN2 structures and none are truly unbound due to the presence of a mutation, an inhibitor or a loop (related to crystal packing) in the active site. In this report, a novel crystal packing is revealed that resulted in a true apo PTPN2 crystal structure with an unbound active site, allowing the active site to be observed in a native apo state for the first time. Key residues related to accommodation in the active site became identifiable upon comparison with previously published PTPN2 structures. Structures of PTPN2 in complex with an established PTPN1 active-site inhibitor and an allosteric inhibitor were achieved through soaking experiments using these apo PTPN2 crystals. The increased structural understanding of apo PTPN2 and the ability to soak in inhibitors will aid the development of future PTPN2 inhibitors.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
Ann发布了新的文献求助10
1秒前
薰衣草发布了新的文献求助10
2秒前
2秒前
yangon发布了新的文献求助10
3秒前
10秒前
qcy72完成签到,获得积分10
10秒前
洁净艳一发布了新的文献求助10
12秒前
张远幸完成签到 ,获得积分10
12秒前
yufanhui应助包李采纳,获得10
13秒前
薰衣草完成签到,获得积分10
15秒前
自觉的剑身完成签到 ,获得积分10
16秒前
CipherSage应助Deon采纳,获得10
17秒前
17秒前
颜林林完成签到,获得积分10
17秒前
yzr01完成签到 ,获得积分10
17秒前
yufanhui应助包李采纳,获得20
22秒前
23秒前
23秒前
23秒前
领导范儿应助中中采纳,获得10
24秒前
26秒前
热心的饼干完成签到,获得积分10
29秒前
hms完成签到 ,获得积分10
30秒前
金爬虫发布了新的文献求助10
30秒前
30秒前
31秒前
Simon完成签到,获得积分10
33秒前
SciGPT应助Sarah采纳,获得10
33秒前
热心的饼干发布了新的文献求助200
33秒前
wuhu发布了新的文献求助10
35秒前
Fool完成签到,获得积分20
35秒前
nn完成签到,获得积分10
37秒前
悲凉的数据线完成签到,获得积分20
38秒前
42秒前
wuhu完成签到,获得积分10
44秒前
墨与笙完成签到,获得积分10
45秒前
研友_xnEOX8完成签到,获得积分10
45秒前
46秒前
哇塞完成签到,获得积分10
46秒前
shan发布了新的文献求助10
47秒前
高分求助中
좌파는 어떻게 좌파가 됐나:한국 급진노동운동의 형성과 궤적 2500
Sustainability in Tides Chemistry 1500
TM 5-855-1(Fundamentals of protective design for conventional weapons) 1000
Cognitive linguistics critical concepts in linguistics 800
Threaded Harmony: A Sustainable Approach to Fashion 799
Livre et militantisme : La Cité éditeur 1958-1967 500
氟盐冷却高温堆非能动余热排出性能及安全分析研究 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3052156
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2709405
关于积分的说明 7416998
捐赠科研通 2353893
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1245637
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 605845
版权声明 595870