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Pyrimidine derivatives with antitubercular activity

化学 嘧啶 嘧啶类似物 立体化学 药物发现 结构-活动关系 组合化学 计算生物学 生物化学 体外 生物
作者
Vladimír Finger,Martin Kufa,Ondřej Soukup,Daniele Castagnolo,Jaroslav Roh,Jan Korábečný
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:246: 114946-114946 被引量:60
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2022.114946
摘要

Small molecules with antitubercular activity containing the pyrimidine motif in their structure have gained more attention after three drugs, namely GSK 2556286 (GSK-286), TBA-7371 and SPR720, have entered clinical trials. This review provides an overview of recent advances in the hit-to-lead drug discovery studies of antitubercular pyrimidine-containing compounds with the aim to highlight their structural diversity. In the first part, the review discusses the pyrimidine compounds according to their targets, pinpointing the structure-activity relationships of each pyrimidine family. The second part of this review is concentrated on antitubercular pyrimidine derivatives with a yet unexplored or speculative target, dividing the compounds according to their structural types.

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