Comparison of the Glucocorticoid Receptor Binding and Agonist Activities of Typical Glucocorticoids: Insights into Their Endocrine Disrupting Effects

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作者
Yuan Liang,Zhuolin Li,Jie Zhang,Tiezhu Li,Chengyu Lv
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
卷期号:21 (2)
标识
DOI:10.1002/cbdv.202301525
摘要

Over the past decades, the synthetic glucocorticoids (GCs) have been widely used in clinical practice and animal husbandry. Given the health hazard of these toxic residues in food, it is necessary to explore the detailed interaction mechanisms of typical GCs and their main target glucocorticoid receptor (GR). Hence, this work compared the GR binding and agonist activities of typical GCs. Fluorescence polarization assay showed that these GCs were potent ligands of GR. Their GR binding affinities were in the order of methylprednisolone>betamethasone≈prednisolone>dexamethasone, with IC
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