Discovery of a series of 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds as potent TNIK inhibitors

化学 吡啶 药物发现 IC50型 组合化学 药理学 立体化学 体外 药物化学 生物化学 生物
作者
Bowen Yang,Qian Wu,Xia‐Juan Huan,Ying-Qing Wang,Yin Sun,Yueyue Yang,Tongchao Liu,Xin Wang,Lin Chen,Bing Xiong,Dongmei Zhao,Ze‐Hong Miao,Danqi Chen
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:33: 127749-127749 被引量:12
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2020.127749
摘要

In an in-house screening, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine scaffold was found to have high inhibition on TNIK. Several series of compounds were designed and synthesized, among which some compounds had potent TNIK inhibition with IC50 values lower than 1 nM. Some compounds showed concentration-dependent characteristics of IL-2 inhibition. These results provided new applications of TNIK inhibitors and new prospects of TNIK as a drug target.
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