Liquid Chromatography Combined With Tandem Mass Spectrometry for the Pharmacokinetic and Metabolism Studies of PROTAC ARV‐471 in Rats

化学 色谱法 液相色谱-质谱法 药代动力学 串联质谱法 质谱法 药理学 医学
作者
Wenbin Huang,Hongjian Zhang,Yayun Zhou,Xuechao Liu,Qilei Zhang,Xiaopeng Ma
出处
期刊:Biomedical Chromatography [Wiley]
卷期号:39 (2)
标识
DOI:10.1002/bmc.6068
摘要

Proteolysis targeting chimera (PROTAC) is emerging as a promising medicinal modality, which has aroused widespread interest among the field of pharmaceutical manufacturing in the recent years. ARV-471 is an orally active PROTAC estrogen receptor degrader against breast cancer, which leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. In this study, we developed a highly sensitive liquid chromatography tandem mass spectrometry method (LLOQ = 0.5 ng/mL) for the measurement of ARV-471 in rat plasma. The acetonitrile precipitated sample was separated on ACQUITY BEH C
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