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A molecular perspective for the use of type IV tyrosine kinase inhibitors as anticancer therapeutics

酪氨酸 丝氨酸 酪氨酸激酶 激酶 苏氨酸 生物化学 受体酪氨酸激酶 伊马替尼 残留物(化学) 化学 小分子 癌症研究 生物 信号转导 髓系白血病
作者
Rudradip Das,Asmita Choithramani,Amit Shard
出处
期刊:Drug Discovery Today [Elsevier]
卷期号:27 (3): 808-821 被引量:5
标识
DOI:10.1016/j.drudis.2021.12.009
摘要

Tyrosine kinases are enzymes that can transfer a phosphate group from ATP to a specific protein tyrosine, serine or threonine residue within a cell, operating as a switch that can turn 'on' and 'off' causing different physiological alterations in the body. Mutated kinases have been shown to display an equilibrium shift toward the activated state. Types I–III have been studied intensively leading to drugs like imatinib (type II), cobimetinib (type III), among others. It is the same scenario for types V–VII; however, there is a lacuna in information regarding type IV inhibitors, although recently some advances have surfaced. This review aims to accumulate the knowledge gained so far about type IV inhibitors.
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