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Recent Advances in the Development of CBP/p300 Bromodomain Inhibitors

溴尿嘧啶 组蛋白乙酰转移酶 表观遗传学 染色质 计算生物学 生物 PCAF公司 组蛋白 乙酰化 转录因子 生物信息学 遗传学 基因
作者
Ying Xiong,Mingming Zhang,Yingxia Li
出处
期刊:Current Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:27 (33): 5583-5598 被引量:16
标识
DOI:10.2174/0929867326666190731141055
摘要

CBP and p300 are two closely related Histone Acetyltransferases (HATs) that interact with numerous transcription factors and act to increase the expression of their target genes. Both proteins contain a bromodomain flanking the HAT catalytic domain that is important in binding of CBP/p300 to chromatin, which offers an opportunity to develop protein-protein interaction inhibitors. Since their discovery in 2006, CBP/p300 bromodomains have attracted much interest as promising new epigenetic targets for diverse human diseases, including inflammation, cancer, autoimmune disorders, and cardiovascular disease. Herein, we present a comprehensive review of the structure, function, and inhibitors of CBP/p300 bromodomains developed in the last several years, which is expected to be beneficial to relevant studies.
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