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(S)-N-{3-[1-Cyclopropyl-1-(2,4-difluoro-phenyl)-ethyl]-1H-indol-7-yl}-methanesulfonamide: A Potent, Nonsteroidal, Functional Antagonist of the Mineralocorticoid Receptor

化学 敌手 盐皮质激素受体 体内 盐皮质激素 立体化学 吲哚试验 非甾体 化学合成 类固醇 受体 药理学 体外 生物化学 激素 医学 生物技术 生物
作者
Mike Bell,Douglas L. Gernert,Timothy A. Grese,Matthew D. Belvo,Peter S. Borromeo,Sally Ann Kelley,Joseph H. Kennedy,Stanley P. Kolis,Peter A. Lander,Rachel N. Richey,V. Scott Sharp,Gregory A. Stephenson,Jeffrey Williams,Hannah Yu,Karen Zimmerman,Mitchell I. Steinberg,Prabhakar K. Jadhav
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:50 (26): 6443-6445 被引量:42
标识
DOI:10.1021/jm701186z
摘要

A novel, potent series of indole analogs were recently developed as MR antagonists, culminating in 14. This compound represents the first MR antagonist in this class of molecules, exhibiting picomolar binding affinity and in vivo blood pressure lowering at pharmaceutically relevant doses.
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