Design and synthesis of novel 2-phenyl-5-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,3,4-oxadiazoles as selective COX-2 inhibitors with potent anti-inflammatory activity

化学 ED50公司 卡拉胶 消炎药 立体化学 阿司匹林 IC50型 恶二唑 药理学 对接(动物) 水肿 环氧化酶-2抑制剂 结构-活动关系 体外 环氧合酶 生物化学 有机化学 护理部 精神科 医学 心理学
作者
Sumit Bansal,Manju Bala,Sharad Kumar Suthar,Shivani Choudhary,Shoumyo Bhattacharya,Varun Bhardwaj,Sumit Singla,Alex Joseph
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:80: 167-174 被引量:94
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2014.04.045
摘要

A novel series of 2-phenyl-5-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,3,4-oxadiazoles were designed and synthesized for selective COX-2 inhibition with potent anti-inflammatory activity. Among the compounds tested, 9g (2-(3-(4-nitrophenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole) was found to be the most potent inhibitor of COX-2 with IC50 of 0.31 μM showing promising degree of anti-inflammatory activity in the carrageenan-induced rat paw edema model with ED50 of 74.3 mg/kg. The lead compound 9g further showed suppression of acetic acid-induced writhes comparable to that of aspirin and gastro-sparing profile superior to the aspirin. Molecular docking analysis displayed higher binding affinity of ligands towards COX-2 than COX-1.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
qwa发布了新的文献求助10
1秒前
NCL完成签到 ,获得积分10
2秒前
2秒前
今后应助秋雨安采纳,获得10
3秒前
Joey发布了新的文献求助10
4秒前
研友_VZG7GZ应助高妖丽采纳,获得10
4秒前
zhuzhuxia完成签到,获得积分10
8秒前
Ava应助雨洋采纳,获得10
8秒前
1234发布了新的文献求助10
9秒前
9秒前
11秒前
伊心发布了新的文献求助10
13秒前
13秒前
14秒前
14秒前
14秒前
烂漫的寻冬完成签到,获得积分20
15秒前
慕青应助Cwx2020采纳,获得10
15秒前
qwa完成签到 ,获得积分20
15秒前
15秒前
老肖应助科研通管家采纳,获得10
15秒前
15秒前
Singularity应助科研通管家采纳,获得20
15秒前
慕青应助科研通管家采纳,获得10
15秒前
李健应助科研通管家采纳,获得10
15秒前
Singularity应助科研通管家采纳,获得20
15秒前
Singularity应助科研通管家采纳,获得10
15秒前
16秒前
16秒前
高妖丽发布了新的文献求助10
18秒前
18秒前
匆匆发布了新的文献求助50
18秒前
syl完成签到,获得积分20
19秒前
集力申发布了新的文献求助10
19秒前
19秒前
萧水白应助Elena采纳,获得10
20秒前
健忘天问发布了新的文献求助10
20秒前
huangdq6完成签到 ,获得积分10
20秒前
小圆发布了新的文献求助10
23秒前
青天如墨发布了新的文献求助10
23秒前
高分求助中
Evolution 10000
Sustainability in Tides Chemistry 2800
The Young builders of New china : the visit of the delegation of the WFDY to the Chinese People's Republic 1000
юрские динозавры восточного забайкалья 800
English Wealden Fossils 700
Foreign Policy of the French Second Empire: A Bibliography 500
Chen Hansheng: China’s Last Romantic Revolutionary 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3146272
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2797641
关于积分的说明 7825012
捐赠科研通 2454032
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1305957
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 627630
版权声明 601503