KP1019, A New Redox‐Active Anticancer Agent – Preclinical Development and Results of a Clinical Phase I Study in Tumor Patients

化学 吲唑 行动方式 药品 药理学 药物开发 癌症研究 医学 药物化学 生物化学
作者
Christian G. Hartinger,Michael A. Jakupec,Stefanie Zorbas‐Seifried,Michael Groessl,Alexander Egger,Walter Berger,Haralabos Zorbas,Paul J. Dyson,Bernhard K. Keppler
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
卷期号:5 (10): 2140-2155 被引量:782
标识
DOI:10.1002/cbdv.200890195
摘要

Abstract The promising drug candidate indazolium trans ‐[tetrachlorobis(1 H ‐indazole)ruthenate(III)] (KP1019) is the second Ru‐based anticancer agent to enter clinical trials. In this review, which is an update of a paper from 2006 ( Hartinger et al., J. Inorg. Biochem. 2006 , 100 , 891–904), the experimental evidence for the proposed mode of action of this coordination compound is discussed, including transport into the cell via the transferrin cycle and activation by reduction. The results of the early clinical development of KP1019 are summarized in which five out of six evaluated patients experienced disease stabilization with no severe side effects.
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