NRF2 Inhibitors: Recent Progress, Future Design and Therapeutic potential

化学 转录因子 抗药性 药物开发 氧化应激 药品 计算生物学 药理学 基因 生物 生物化学 遗传学
作者
Bochang Lv,Shuaishuai Xing,Zhiqiang Wang,Ao Zhang,Qinjie Wang,Yaoyao Bian,Yuqiong Pei,Haopeng Sun,Yao Chen
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:279: 116822-116822
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116822
摘要

Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2) is a crucial transcription factor involved in oxidative stress response, which controls the expression of various cytoprotective genes. Recent research has indicated that constitutively activated NRF2 can enhance patients' resistance to chemotherapy drugs, resulting in unfavorable prognosis. Therefore, the development of NRF2 inhibitors has emerged as a promising approach for overcoming drug resistance in cancer treatment. However, there are limited reports and reviews focusing on NRF2 inhibitors. This review aims to provide a comprehensive analysis of the structure and regulation of the NRF2 signaling pathway, followed by a comprehensive review of reported NRF2 inhibitors. Moreover, the current design strategies and future prospects of NRF2 inhibitors will be discussed, aiming to establish a foundation for the development of more effective NRF2 inhibitors.
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