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Suberoylanilide Hydroxamic Acid Analogs with Heteroaryl Amide Group and Different Chain Length: Synthesis and Effect on Histone Deacetylase

伏立诺他 异羟肟酸 化学 部分 酰胺 组蛋白脱乙酰基酶 连接器 亚甲基 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 立体化学 氮原子 组合化学 组蛋白 生物化学 群(周期表) 药物化学 有机化学 基因 操作系统 计算机科学
作者
Gabriele Micheletti,Carla Boga,Giacomo Drius,Silvia Bordoni,Natalia Calonghi
出处
期刊:Molecules [MDPI AG]
卷期号:29 (1): 238-238 被引量:1
标识
DOI:10.3390/molecules29010238
摘要

This review covers the last 25 years of the literature on analogs of suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA, known also as vorinostat) acting as an HDAC inhibitor. In particular, the topic has been focused on the synthesis and biological activity of compounds where the phenyl group (the surface recognition moiety, CAP) of SAHA has been replaced by an azaheterocycle through a direct bond with amide nitrogen atom, and the methylene chain in the linker region is of variable length. Most of the compounds displayed good to excellent inhibitory activity against HDACs and in many cases showed antiproliferative activity against human cancer cell lines.
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