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Benzimidazole analogues as efficient arsenals in war against methicillin-resistance staphylococcus aureus (MRSA) and its SAR studies

苯并咪唑 抗生素 金黄色葡萄球菌 化学 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 抗菌活性 体内 抗菌剂 抗生素耐药性 微生物学 细菌 组合化学 生物 生物化学 生物技术 有机化学 遗传学
作者
Gao‐Feng Zha,Habbanakuppe D. Preetham,Shobith Rangappa,Kothanahally S. Sharath Kumar,Yarabahally R. Girish,K.P. Rakesh,Milad Ashrafizadeh,Ali Zarrabi,Kanchugarakoppal S. Rangappa
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:115: 105175-105175 被引量:60
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2021.105175
摘要

Small molecule based inhibitors development is a growing field in medicinal chemistry. In recent years, different heterocyclic derivatives have been designed to counter the infections caused by multi-drug resistant bacteria. Indeed, small molecule inhibitors can be employed as an efficient antibacterial agents with different mechanism of action. Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is becoming lethal to mankind due to easy transmission mode, rapid resistance development to existing antibiotics and affect difficult-to-treat skin and filmsy diseases. Benzimidazoles are a class of heterocyclic compounds which have capability to fight against MRSA. High biocompatibility of benzimidazoles, synergistic behaviour with antibiotics and their tunable physico-chemical properties attracted the researchers to develop new benzimidazole based antibacterial agents. The present review focus on recent developments of benzimidazole-hybrid molecules as anti MRSA agents and the results of in-vitro and in-vivo studies with possible mechanism of action and discussing structure-activity relationship (SAR) in different directions. Benzimdazoles act as DNA binding agents, enzyme inhibitors, anti-biofilm agents and showed synergistic effect with available antibiotics to achieve antibacterial activity against MRSA. This cumulative figures would help to design new benzimidazole-based MRSA growth inhibitors.
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