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Rh(iii)-catalyzed [4 + 1] cyclization of aryl substituted pyrazoles with cyclopropanols via C–H activation

化学 催化作用 芳基 药物化学 键裂 劈理(地质) 功能群 组合化学 立体化学 有机化学 烷基 聚合物 岩土工程 断裂(地质) 工程类
作者
Wenxi Chen,Yan Mao,Min Wang,Fei Ling,Changchang Li,Zhangpei Chen,Jinzhong Yao
出处
期刊:Organic and Biomolecular Chemistry [The Royal Society of Chemistry]
卷期号:21 (4): 775-782 被引量:6
标识
DOI:10.1039/d2ob02001g
摘要

A rhodium-catalyzed formal [4 + 1]-cyclization reaction of aryl substituted pyrazoles with cyclopropanols via C-H bond activation/cyclization processes to selectively construct a series of carbonyl functionalized pyrazolo[5,1-a]isoindoles is described. The reaction features good functional group compatibility and a broad substrate scope with respect to both cyclization components with up to 84% yields. Mechanistic studies indicated that the C-H cleavage might be the rate-determining step in this transformation.
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