Rapid HATU-Mediated Solution Phase siRNA Conjugation

化学 亲脂性 酰胺 产量(工程) 组合化学 试剂 胺气处理 结合 相(物质) 有机化学 数学 数学分析 冶金 材料科学
作者
Jeffrey G. Aaronson,Lee J. Klein,Aaron Momose,Ann O’Brien,Anthony W. Shaw,Thomas J. Tucker,Yu Yuan,David M. Tellers
出处
期刊:Bioconjugate Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:22 (8): 1723-1728 被引量:13
标识
DOI:10.1021/bc2001227
摘要

Conditions for facile solution-phase amide conjugation of amine-modified siRNA with a diverse set of carboxylic acid partners using the coupling reagent HATU are described. These conditions eliminate the need for isolated activated esters and allow for rapid access to conjugates with a wide range of lipophilicity and functionality in good yield.

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