Aromatic β-amino-ketone derivatives as novel selective non-steroidal progesterone receptor antagonists

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作者
Yongli Du,Qunyi Li,Bing Xiong,Hui Xin,Wei Wang,Yang Feng,Tao Meng,Dingyu Hu,Datong Zhang,Ming‐Wei Wang,Jingkang Shen
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:18 (12): 4255-4268 被引量:15
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2010.04.092
摘要

A novel class of non-steroidal progesterone receptor antagonists with aromatic beta-amino-ketone scaffold have been synthesized and characterized with high binding affinity and great selectivity for the cognate receptors. Among them, compound 22 was shown to be the most potent progesterone receptor antagonist in cotransfection assay and a murine model of ligand-induced decidualization.
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