亲爱的研友该休息了!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整的填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您度过漫漫科研夜!身体可是革命的本钱,早点休息,好梦!

Design and synthesis of parthenolide and 5-fluorouracil conjugates as potential anticancer agents against drug resistant hepatocellular carcinoma

孤雌内酯 化学 肝细胞癌 药理学 细胞培养 细胞凋亡 IC50型 癌症研究 体外 生物化学 生物 遗传学
作者
Yahui Ding,Shengzu Li,Weizhi Ge,Zhong‐Quan Liu,Xuhai Zhang,Mengmeng Wang,Tianyang Chen,Yue Chen,Quan Zhang
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:183: 111706-111706 被引量:33
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2019.111706
摘要

A series of twenty-three parthenolide-5-fluorouracil (5-FU) conjugates ware synthesized and evaluated for their anti-cancer activities against human hepatocellular carcinoma cell line Bel-7402 and 5-fluorouracil resistant human hepatocellular carcinoma cell line Bel-7402/5-FU. The preliminary structure-activity relationships were discussed. The most active compound 15d showed high activity against Bel-7402/5-FU cell line with IC50 value of 2.25 μM, which demonstrated 5.8-fold improvement compared to that of the parent compound parthenolide (IC50 = 12.98 μM). The investigation of preliminary molecular mechanism of 15d revealed that 15d could reverse drug resistance by inhibiting MDR1, ABCC1 and ABCG2 to increase the intracellular drug accumulation and induce apoptosis of Bel-7402/5-FU cells through mitochondria mediated pathway. On the base of these results, compound 15d is deserved to be further investigated as a potential anti-HCC lead compound for ultimate discovery of pathenolide-based anti-cancer drug.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
8秒前
15秒前
钰姝完成签到,获得积分20
15秒前
呼呼呼完成签到 ,获得积分10
22秒前
往事小刘完成签到,获得积分10
23秒前
26秒前
图书馆碎碎念的葱花完成签到,获得积分10
30秒前
季1发布了新的文献求助10
31秒前
36秒前
野性的柠檬完成签到,获得积分10
41秒前
立青发布了新的文献求助10
42秒前
景辣条应助123采纳,获得10
44秒前
科研通AI2S应助风筝不断线采纳,获得10
44秒前
44秒前
CodeCraft应助古德豹采纳,获得10
44秒前
白艳涛完成签到,获得积分10
46秒前
choyng完成签到,获得积分10
51秒前
54秒前
54秒前
dental发布了新的文献求助30
56秒前
三千光影完成签到 ,获得积分10
56秒前
古德豹发布了新的文献求助10
1分钟前
DrNant完成签到,获得积分10
1分钟前
木林森林木完成签到 ,获得积分10
1分钟前
pass完成签到 ,获得积分10
1分钟前
1分钟前
1分钟前
李爱国应助丙泊酚采纳,获得10
1分钟前
kento应助科研通管家采纳,获得100
1分钟前
寻道图强应助科研通管家采纳,获得30
1分钟前
1分钟前
搞科研完成签到,获得积分10
1分钟前
坚强热狗完成签到 ,获得积分10
1分钟前
上官若男应助zhou采纳,获得10
1分钟前
Cynthia完成签到 ,获得积分10
1分钟前
1分钟前
1分钟前
Orange应助monets采纳,获得10
1分钟前
缓慢珠发布了新的文献求助10
1分钟前
丙泊酚发布了新的文献求助10
1分钟前
高分求助中
Evolution 10000
Sustainability in Tides Chemistry 2800
The Young builders of New china : the visit of the delegation of the WFDY to the Chinese People's Republic 1000
юрские динозавры восточного забайкалья 800
English Wealden Fossils 700
Foreign Policy of the French Second Empire: A Bibliography 500
Chen Hansheng: China’s Last Romantic Revolutionary 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3146697
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2798001
关于积分的说明 7826354
捐赠科研通 2454503
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1306289
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 627692
版权声明 601522