Determination of intracellular anlotinib, osimertinib, afatinib and gefitinib accumulations in human brain microvascular endothelial cells by liquid chromatography/tandem mass spectrometry

阿法替尼 吉非替尼 化学 奥西默替尼 埃罗替尼 电喷雾电离 串联质谱法 轨道轨道 质谱法 液相色谱-质谱法 表皮生长因子受体 色谱法 受体 生物化学
作者
Zhiyuan Ma,Shuanghui Lu,Hui Zhou,Shirong Zhang,Yuqing Wang,Nengming Lin
出处
期刊:Rapid Communications in Mass Spectrometry [Wiley]
卷期号:35 (1) 被引量:9
标识
DOI:10.1002/rcm.8955
摘要

Brain metastases are a common complication in patients with non-small-cell lung cancer (NSCLC). Anlotinib hydrochloride is a novel multi-target tyrosine kinase inhibitor (TKI) exhibiting a superior overall response rate for brain metastases from NSCLC. The penetrability of anlotinib and three generations of epidermal growth factor receptor (EGFR) TKIs (osimertinib, afatinib and gefitinib) into brain microvascular endothelial cells (HBMECs) was compared.A sensitive quantification method for the four TKIs was developed using liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry (LC/MS/MS). Anlotinib and the three EGFR TKIs were separated on an ACQUITY BEH C18 column after a direct protein precipitation, and then analyzed using electrospray ionization in positive ion mode. The linearity, accuracy, precision, limit of quantification, specificity and stability were assessed.The four analytes could be efficiently quantified in a single run of 3.8 min. The validation parameters of all analytes satisfy the acceptance criteria of bioanalytical method guidelines. The calibration range was 0.2-200 ng mL-1 for anlotinib and gefitinib, 1-500 ng mL-1 for osimertinib and 1-200 ng mL-1 for afatinib. The penetration of anlotinib across HBMECs was comparable with that of afatinib and gefitinib but less than that of osimertinib.A sensitive LC/MS/MS method to simultaneously measure anlotinib, osimertinib, afatinib and gefitinib in cell extracts was successfully validated and applied to determine their uptake inside HBMECs, which could pave the way for future research on the role of anlotinib in NSCLC brain metastases.
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