Pyridone-Containing farnesyltransferase inhibitors: synthesis and biological evaluation

法尼酰转移酶 法尼酰转移酶抑制剂 化学 法尼基二磷酸法尼基转移酶 体外 生物活性 化学合成 药理学 酶抑制剂 生物化学 组合化学 预酸化 生物
作者
Lisa Hasvold,Weibo Wang,Stephen L. Gwaltney,Todd W. Rockway,Lissa T.J. Nelson,Robert A. Mantei,Stephen A. Fakhoury,Gerard M. Sullivan,Qun Li,Nan‐Horng Lin,Le Wang,Haiying Zhang,Jerome Cohen,Wen‐Zhen Gu,Kennan C. Marsh,Joy Bauch,Saul H. Rosenberg,Hing L. Sham
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:13 (22): 4001-4005 被引量:70
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2003.08.058
摘要

Farnesyltransferase inhibitors (FTIs) have been developed as potential anti-cancer agents due to their efficacy in blocking malignant growth in a variety of murine models of human tumors. To that end, we have developed a series of pyridone farnesyltransferase inhibitors with potent in vitro and cellular activity. The synthesis, SAR and biological properties of these compounds will be discussed.

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