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Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers

蛋白质精氨酸甲基转移酶5 化学 药物发现 酶 药理学 癌症研究 生物化学 甲基转移酶 生物 基因 甲基化
作者
Christopher R. Smith,Ruth Aranda,Thomas P. Bobinski,David M. Briere,Aaron C. Burns,James G. Christensen,Jeffery Clarine,Lars D. Engstrom,Robin J. Gunn,Anthony Ivetac,Ronald Jean-Baptiste,John M. Ketcham,Masakazu Kobayashi,Jon Kuehler,Svitlana Kulyk,J. David Lawson,Krystal Moya,Peter Olson,Lisa Rahbæk,Nicole C. Thomas,Xiaolun Wang,Laura Waters,Matthew A. Marx
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2022-01-18 卷期号：65 (3): 1749-1766 被引量：81
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01900
摘要
The PRMT5•MTA complex has recently emerged as a new synthetically lethal drug target for the treatment of
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