Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers

蛋白质精氨酸甲基转移酶5 化学 药物发现 药理学 癌症研究 生物化学 甲基转移酶 生物 基因 甲基化
作者
Christopher R. Smith,Ruth Aranda,Thomas P. Bobinski,David M. Briere,Aaron C. Burns,James G. Christensen,Jeffery Clarine,Lars D. Engstrom,Robin J. Gunn,Anthony Ivetac,Ronald Jean-Baptiste,John M. Ketcham,Masakazu Kobayashi,Jon Kuehler,Svitlana Kulyk,J. David Lawson,Krystal Moya,Peter Olson,Lisa Rahbæk,Nicole C. Thomas,Xiaolun Wang,Laura Waters,Matthew A. Marx
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:65 (3): 1749-1766 被引量:81
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01900
摘要

The PRMT5•MTA complex has recently emerged as a new synthetically lethal drug target for the treatment of
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