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Improved oral bioavailability of the anticancer drug catechin using chitosomes: Design, in-vitro appraisal and in-vivo studies

生物利用度 儿茶素 药理学 离体 最大值 化学 纳米载体 体内 药代动力学 Zeta电位 口服 首过效应 药品 渗透 体外 医学 多酚 抗氧化剂 生物化学 材料科学 生物 纳米技术 生物技术 纳米颗粒
作者
Hadeer M. Ezzat,Yosra S.R. Elnaggar,Ossama Y. Abdallah
出处
期刊:International Journal of Pharmaceutics [Elsevier]
卷期号:565: 488-498 被引量:62
标识
DOI:10.1016/j.ijpharm.2019.05.034
摘要

Catechin hydrate is a phytopharmaceutical with promising anticancer effects but poor bioavailability. This study aimed to elaborate catechin loaded chitosan-tethered liposomes (chitosomes) to enhance catechin oral bioavailability. Nanocarriers were optimized via ethanol injection method followed by physicochemical, ex vivo and biological appraisal in male Wistar albino rats. Results demonstrated that chitosomes possessed excellent nanosize of 137 nm, monodispersity (PDI < 0.2) and high Zeta potential of +36.8 mV. Additionally, chitosomes showed significant improvement in digestive stability against bile salt with enhanced ex-vivo intestinal permeation. Pharmacokinetic studies revealed the significant potential of chitosomes to enhance catechin bioavailability (AUC, Cmax) and sustain its effect (Tmax). In conclusion, elaborated chitosomes are promising nanoplatforms to enhance catechin oral efficacy with lower dose, side effects, administration frequency and higher patient compliance.

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