Dissociation constants, solubilities and dissolution rates of some selected nonsteroidal antiinflammatories

溶解 溶解度 化学 非甾体 离解常数 离解(化学) 水溶液 反应速率常数 抗炎药 无机化学 有机化学 动力学 生物化学 药理学 受体 物理 医学 量子力学
作者
C.-D. Herzfeldt,R. Kümmel
出处
期刊:Drug Development and Industrial Pharmacy [Taylor & Francis]
卷期号:9 (5): 767-793 被引量:123
标识
DOI:10.3109/03639048309039887
摘要

Dissociation constants, solubilities and dissolution rates have been investigated for 16 nonsteroidal antiinflammatory active compounds which belong to several chemical groups within the small class of acidic drug substances. The antiinflammatories are mostly characterized by a very low aqueous solubility at lower pH-values. The solubilities increase rapidly with pH's higher than the pKa. The pKa-values of the investigated compounds range from 3.5 to 6.3 with a mean directed to 4.6. The dissolution rate determinations of equimolar amounts at pH 7.5 show a great variation from half a minute to 60 minutes for the 50% level.
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