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Synthesis, in vitro cytotoxicity evaluation and mechanism of 5′ monosubstituted chalcone derivatives as antitumor agents

查尔酮 化学 细胞毒性 体外 立体化学 机制(生物学) 化学合成 组合化学 生物化学 认识论 哲学
作者
Xueping Xu,Jinjin Wang,Baozhang Yan,Yandong Leng,Zhemin Chen,Guojun Pan,Cen Xiang,Yuou Teng
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:85: 129239-129239 被引量:4
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2023.129239
摘要

A series of 5′ monosubstituted chalcone derivatives were synthesized to explore their antitumor activity and mechanism of action in vitro. The structures of 5′ monosubstituted chalcone derivatives synthesized by reactions such as Suzuki coupling were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and MS, and the target compounds were not reported in the literature. The antitumor activity of the aimed compounds was tested by MTT colorimetric method in vitro. Compound 5c has an IC50 value of 1.97 μM for K562 and a value of 2.23 μM for HepG2. Further investigation of the mechanism of action of compound 5c was found to have effects on K562 cell morphology, proliferation, apoptosis, cell cycle, and wound healing of HepG2 cells. The results showed that compound 5c has research value in antitumor activity and mechanism of action in vitro.
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