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Discovery of Novel and Highly Potent Resorcinol Dibenzyl Ether-Based PD-1/PD-L1 Inhibitors with Improved Drug-like and Pharmacokinetic Properties for Cancer Treatment

化学 药代动力学 间苯二酚 药理学 药物发现 药品 乙醚 立体化学 组合化学 生物化学 有机化学 医学
作者
Binbin Cheng,Wei Wang,Xiaoge Niu,Yichang Ren,Ting Liu,Hao Cao,Shuanghu Wang,Yingfeng Tu,Jingxuan Chen,Shuwen Liu,Xuchao Yang,Jianjun Chen
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:63 (24): 15946-15959 被引量:42
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c01684
摘要

A series of programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death ligand 1 (PD-L1) inhibitors based on the resorcinol diphenyl ether scaffold were discovered by incorporating hydrophilic moieties into the side chain and converting into the corresponding hydrochloride salt. Among these compounds,
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