Synthesis of New Heteroaryl Substituted Morpholine Tagged Triazines and Evaluation of their Cytotoxic Activity

化学 三聚氯氰 吗啉 Stille反应 组合化学 1,3,5-三嗪 IC50型 亲核细胞 氯原子 立体化学 药物化学 有机化学 生物化学 催化作用 体外
作者
Sivaprasad Kasturi,Sujatha Surarapu,U. Srinivas,Hasitha Shilpa Anantaraju,Shubham Dwivedi,Perumal Yogeeswari,Krishna S. Ethiraj,Jaya Shree Anireddy
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:15 (2): 181-192 被引量:2
标识
DOI:10.2174/1570180814666170605115335
摘要

Background: In the present study, new triazine derivatives 3, 4, 5, 6, 8 and 10 were synthesized starting from readily available cyanuric chloride 1 via nucleophilic displacement with morpholine followed by Suzuki or Stille coupling reactions and then the thermal displacement of chlorine atom with diverse substituted amines. Methods: All synthesized compounds were screened for their cytotoxic activity against HT-29, MDA-MB-231, and HEK293 cell lines. Results and Conclusion: Compounds 6a (IC50 (µM): 0.32 for HT-29 and 2.92 for MDA-MB-231) and 8c (IC50 (µM): 1.40 for HT-29 and 1.60 for MDA-MB-231) have been identified and compared with Doxorubicin and ZSTK474 as the reference standards.
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