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Bioisosteric approach to the discovery of imidazo[1,2-a]pyrazines as potent Aurora kinase inhibitors.

化学 极光激酶 吡嗪 药物发现 小分子 极光抑制剂 激酶 虚拟筛选 立体化学 喹唑啉 对接(动物) 生物化学 组合化学 高通量筛选 铅化合物 结构-活动关系 广告 药理学 药效团 细胞 细胞周期
作者
Zhaoyang Meng,Bheemashankar A. Kulkarni,Angela Kerekes,Amit K J Mandal,Sara Esposite,David Belanger,Panduranga Adulla P. Reddy,Andrea Basso,Seema Tevar,Kimberly A. Gray,Jay A. Berzofsky,Elizabeth A. Smith,Doll Ronald J,M. Minhaj Siddiqui
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:21 (1): 592-8 被引量:15
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2010.10.008
摘要

Our continued effort toward the development of the imidazo[1,2-a]pyrazine scaffold as Aurora kinase inhibitors is described. Bioisosteric approach was applied to optimize the 8-position of the core. Several new potent Aurora A/B dual inhibitors, such as 25k and 25l, were identified.

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