Herb-Drug Interaction of 50 Chinese Herbal Medicines on CYP3A4 Activityin Vitroandin Vivo

CYP3A4型 草本植物 传统医学 药理学 根茎 微粒体 化学 体内 体外 医学 细胞色素P450 生物 生物化学 草药 生物技术
作者
Li‐Heng Pao,Oliver Yoa‐Pu Hu,Hsien-Yuan Fan,Chang‐Ching Lin,Liang-Chun Liu,Pei-Wei Huang
出处
期刊:The American Journal of Chinese Medicine [World Scientific]
卷期号:40 (01): 57-73 被引量:57
标识
DOI:10.1142/s0192415x1250005x
摘要

The purpose of this study is to evaluate the effects of Chinese herbal medicines on the enzymatic activity of CYP3A4 and the possible metabolism-based herb-drug interactions in human liver microsomes and in rats. Fifty single-herbal preparations were screened for the activity of CYP3A4 using human liver microsomes for an in vitro probe reaction study. The enzymatic activity of CYP3A4 was estimated by determing the 6β-hydroxytestosterone metabolized from testosterone performed on a liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). Huang Qin (Scutellaria baicalensis Geprgi), Mu Dan Pi (Paeonia suffruticosa Andr.), Ji Shiee Terng (Spatholobus suberectus Dunn.) and Huang Qi (Astragalus membranaceus [Fisch] Bge) have been demonstrated to have remarkable inhibiting effects on the metabolism of CYP3A4, whereas Xi Yi Hua (Magnolia biondii Pamp.) exhibited a moderate inhibition. These five single herbs were further investigated in an animal study using midazolam. Mu Dan Pi, Ji Shiee Terng and Huang Qi were observed to have greatly increased in the C max and AUC of midazolam. This study provides evidence of possible herb-drug interactions involved with certain single herbs.
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