Synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies of novel N-substituted piperazine-tethered thiophene-3-carboxamide selenides as potent antiproliferative agents with EGFR kinase inhibitory activity

化学 哌嗪 噻吩 甲酰胺 对接(动物) 抑制性突触后电位 激酶 立体化学 药理学 组合化学 生物化学 神经科学 医学 护理部 有机化学 生物
作者
Priyanka N. Makhal,Lahu N. Dayare,Shrilekha Chilvery,Priyanka Devi,Arbaz Sujat Shaikh,Anamika Sharma,Ankita Negi,Chandraiah Godugu,Venkata Rao Kaki
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:: 107677-107677
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2024.107677
摘要

In the context of structural investigation and optimization of various potential EGFR inhibitors, a novel series of asymmetrical piperazine-tethered trisubstituted thiophene-3-carboxamide selenide derivatives were synthesized and evaluated for their antiproliferative potential against selected human cancer cell lines. These derivatives, built based on a previously identified hit molecule, were synthesized via multiple-step reactions, including optimization of the C-Se cross-coupling reaction. Two compounds, 17i and 18i, displayed significant cytotoxicity (IC
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