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S-acylthioalkyl ester (SATE)-based prodrugs of deoxyribose cyclic dinucleotides (dCDNs) as the STING agonist for antitumor immunotherapy

前药 化学 脱氧核糖 癌症免疫疗法 免疫疗法 干扰素基因刺激剂 药理学 兴奋剂 癌症研究 免疫系统 生物化学 核酸 免疫学 先天免疫系统 受体 航空航天工程 工程类 生物 医学
作者
Zhiqiang Xie,Liqing Lu,Zhenghua Wang,Qinhong Luo,Yuchen Yang,Tian Fang,Ziyi Chen,Dejun Ma,Junmin Quan,Zhen Xi
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:243: 114796-114796 被引量:14
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2022.114796
摘要

Cancer immunotherapy is a powerful weapon in the fight against cancers. Cyclic dinucleotides (CDNs) have demonstrated the great potential by evoking the immune system to fight cancers. There are still a lot of unmet needs for highly active CDNs in clinical applications due to low cell permeation and serum stability. Here we reported S-acylthioalkyl ester (SATE)-based prodrugs of deoxyribose cyclic dinucleotides (dCDNs) with three different types of internucleotide linkages (3',3':11a; 2',3':11b; 2',2':11c). The parent dCDNs could be efficiently released from SATE-dCDNs by cellular esterases. Compared to 2',3'-cGAMP and ADU-S100, 11a exhibited much higher potency of activating STING pathway and higher serum stability. In a CT26-Luc tumor-bearing animal model, 11a showed the efficient antitumor activity in eliminating the established tumor and induced significant increase of mRNA expression of IFN-β and other related inflammatory cytokines. Hence, SATE-dCDN prodrugs demonstrated their benefits in promoting cell penetration, improving serum stability, and thus enhancing bioactivity, suggesting their potential application as immunotherapy in a variety of malignancies.
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