Cetirizine: Actions on neurotransmitter receptors

羟嗪 西替利嗪 特非那定 药理学 受体 化学 组胺H1受体 血脑屏障 镇静 中枢神经系统 敌手 医学 内科学 生物化学
作者
Adele M. Snowman,Solomon H. Snyder
出处
期刊:The Journal of Allergy and Clinical Immunology [Elsevier BV]
卷期号:86 (6): 1025-1028 被引量:50
标识
DOI:10.1016/s0091-6749(05)80248-9
摘要

First-generation H 1 -antagonist antihistamines, such as hydroxyzine, have the ability to cross the blood-brain barrier and cause sedation, which limits their usefulness in the treatment of allergic disorders. Cetirizine, a carboxylated metabolite of hydroxyzine, possesses the parent compound's antihistaminic activity but causes less sedation. We compared the activity of cetirizine at central H 1 sites with that of hydroxyzine and terfenadine. We also compared the ability of cetirizine and three antihistamines to cross the blood-brain barrier. In each case we found that the drug's potency at H 1 receptors in the central nervous system was similar to its activity in displacing H 1 receptors in the lung. However, the selectivity for H 1 receptors varied widely from drug to drug. Cetirizine did not bind at any of the receptors investigated, except H 1 sites, even at concentrations as high as 10 μmol/L. Hydroxyzine and dexchlorpheniramine and, to a lesser extent, terfenadine crossed the blood-brain barrier in significant amounts. Cetirizine passed into the central nervous system only half as readily as terfenadine. These findings suggest that cetirizine's low incidence of sedative effects is most likely caused by its diminished potential to cross the blood-brain barrier and also may be partly the result of its greater selectivity for H 1 receptors, compared with its effect at other receptors that may be involved in sedation.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
1秒前
天天快乐应助bbsun09采纳,获得10
1秒前
乖猫要努力应助休斯顿采纳,获得10
2秒前
蒋常平发布了新的文献求助10
2秒前
3秒前
GT发布了新的文献求助10
4秒前
九粒发布了新的文献求助10
5秒前
5秒前
田様应助akjsi采纳,获得10
5秒前
典雅雨寒发布了新的文献求助10
6秒前
6秒前
7秒前
8秒前
9秒前
柏月发布了新的文献求助10
11秒前
繁多星发布了新的文献求助10
13秒前
totoro发布了新的文献求助10
13秒前
akjsi发布了新的文献求助10
15秒前
勤恳的海豚应助夏傥采纳,获得10
17秒前
19秒前
20秒前
赘婿应助Janet采纳,获得10
21秒前
23秒前
李爱国应助舒庆春采纳,获得10
23秒前
韩涵发布了新的文献求助10
24秒前
bkagyin应助醉熏的一鸣采纳,获得10
25秒前
舒服的白云完成签到 ,获得积分10
27秒前
ymxlcfc发布了新的文献求助10
28秒前
DXB完成签到 ,获得积分10
28秒前
科研通AI2S应助Hellenzz采纳,获得10
29秒前
30秒前
30秒前
星星完成签到 ,获得积分10
30秒前
31秒前
鉴湖发布了新的文献求助10
31秒前
科研通AI5应助babayaga采纳,获得10
33秒前
34秒前
满_1999完成签到,获得积分10
34秒前
fuje发布了新的文献求助10
36秒前
38秒前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Picture Books with Same-sex Parented Families: Unintentional Censorship 700
ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and Prescription, 12th edition 500
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
Indomethacinのヒトにおける経皮吸収 400
Phylogenetic study of the order Polydesmida (Myriapoda: Diplopoda) 370
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3976210
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3520366
关于积分的说明 11203088
捐赠科研通 3256965
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1798570
邀请新用户注册赠送积分活动 877738
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 806516