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A new GSH-responsive prodrug of 5-aminolevulinic acid for photodiagnosis and photodynamic therapy of tumors

化学 谷胱甘肽 光动力疗法 光毒性 前药 原卟啉IX 光敏剂 连接器 细胞内 硫醇 生物化学 药理学 体外 有机化学 操作系统 医学 计算机科学
作者
Ké Li,Wenyi Dong,Ling Qiu,Qingzhu Liu,Gaochao Lv,Ying Peng,Minhao Xie,Jianguo Lin
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:181: 111582-111582 被引量:16
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2019.111582
摘要

5-Aminolevulinic acid (5-ALA) and its two ester derivatives (5-ALA-OMe and 5-ALA-OHex) have been approved for photodiagnosis and photodynamic therapy (PDT) of tumors in the clinical. However, their pharmacological activities are limited by their instability under physiological conditions and lack of tumor selectivity. With the aim to overcome these shortcomings, a glutathione-responsive 5-ALA derivative (SA) was designed based on the fact that many types of tumor cells have higher intracellular glutathione level than normal cells. SA was synthesized by masking the 5-amion group of 5-ALA methyl ester (5-ALA-OMe) with a self-immolative disulfide linker. Compared with 5-ALA and 5-ALA-OMe, SA exhibited higher stability under physiological conditions, and it can efficiently release the parent compound 5-ALA-OMe in response to glutathione. In tumor cells, SA displayed excellent protoporphyrin IX (PpIX) production activity at low concentrations while 5-ALA and 5-ALA-OMe were ineffective at the same concentration. The SA-induced PpIX production was positively correlated with the intracellular glutathione level, and SA exhibited enhanced phototoxicity due to its excellent PpIX generation activity. This study indicates that modification of the amino group in 5-ALA derivatives with a self-immolative disulfide linker is an effective strategy to improve their chemical stability and pharmacological activities, and SA is a potential photosensitizer for photodiagnosis and PDT of tumors.
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