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Small-Molecule Inhibitors Targeting the Canonical WNT Signaling Pathway for the Treatment of Cancer

化学 Wnt信号通路 药物发现 酪蛋白激酶1 小分子 信号转导 药理学 激酶 生物化学 蛋白激酶A 细胞生物学 生物
作者
Zhiqing Liu,Pingyuan Wang,Eric A. Wold,Qiaoling Song,Chenyang Zhao,Chang‐Yun Wang,Jia Zhou
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:64 (8): 4257-4288 被引量:23
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c01799
摘要

Canonical WNT signaling is an important developmental pathway that has attracted increased attention for anticancer drug discovery. From the production and secretion of WNT ligands, their binding to membrane receptors, and the β-catenin destruction complex to the expansive β-catenin transcriptional complex, multiple components have been investigated as drug targets to modulate WNT signaling. Significant progress in developing WNT inhibitors such as porcupine inhibitors, tankyrase inhibitors, β-catenin/coactivators, protein–protein interaction inhibitors, casein kinase modulators, DVL inhibitors, and dCTPP1 inhibitors has been made, with several candidates (e.g., LGK-974, PRI-724, and ETC-159) in human clinical trials. Herein we summarize recent progress in the drug discovery and development of small-molecule inhibitors targeting the canonical WNT pathway, focusing on their specific target proteins, in vitro and in vivo activities, physicochemical properties, and therapeutic potential. The relevant opportunities and challenges toward maintaining the balance between efficacy and toxicity in effectively targeting this pathway are also highlighted.
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