Solvent-Free Synthesis and Insecticidal Activities of C6-Esterified Coumarins

化学 无水的 溶剂 硫酸 生物测定 有机化学 芳基 氯化物 二醇 遗传学 生物 烷基
作者
Ying Xie,Zheng-Lin Lei,Yanping Luo
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science]
卷期号:11 (9): 1124-1132 被引量:2
标识
DOI:10.2174/1570180811666140603003043
摘要

2-Methylbenzene-1,4-diol was reacted with ethyl 3-oxobutanoate in concentrated sulfuric acid to generate 6- hydroxycoumarins (2a-b), which were milled with anhydrous K2CO3, aryl chloride under solvent-free conditions, resulting in the formation of C6-esterified coumarins (3a-ss) in good to excellent yields. The structures of all title compounds were confirmed by 1H NMR, MS and elementary analyses. The preliminary bioassay indicated some title compounds, such as 3f, 3h, 3m, 3t, 3u, 3x, 3aa, 3bb, 3ff, 3gg, 3ii, 3ll, and 3nn to have over 90% insecticidal activities against several insects at 100 mg/L. Keywords: Coumarins, insecticidal activities, solvent-free, synthesis.
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