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Copper(i)-catalyzed tandem synthesis of 2-acylquinolines from 2-ethynylanilines and glyoxals

串联 区域选择性 组合化学 哌啶 化学 催化作用 反应条件 有机化学 材料科学 复合材料
作者
Guanghui Wang,Jian Jia,Gang Liu,Mingwu Yu,Xiaoxiao Chu,Xiguang Liu,Ximei Zhao
出处
期刊:Chemical Communications [The Royal Society of Chemistry]
卷期号:57 (89): 11811-11814 被引量:13
标识
DOI:10.1039/d1cc05612c
摘要

An efficient one-step synthesis of 2-acylquinolines using a copper-catalyzed tandem reaction of 2-ethynylanilines with glyoxals in the presence of piperidine has been developed. This new protocol successfully avoids multi-step operation and the use of highly toxic cyanides required in traditional methods, and provides a practical tool for synthetic and pharmaceutical chemists. Various 2-acylquinolines are obtained with perfect regioselectivity in moderate to good yields (up to 86%). The potential synthetic utility of this method is exemplified by a large-scale experiment and synthetic transformation of the products.
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