Novel compounds with dual inhibition activity against SARS-CoV-2 critical enzymes RdRp and human TMPRSS2

化学 TMPRS2型 严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(SARS-CoV-2) 对偶(语法数字) 2019-20冠状病毒爆发 酶抑制 2019年冠状病毒病(COVID-19) 生物化学 立体化学 病毒学 生物 医学 艺术 文学类 疾病 病理 爆发 传染病(医学专业)
作者
Sameh S. M. Soliman,Alshaimaa M. Hamoda,Yogendra Nayak,Ahmed Mostafa,Rania Hamdy
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:276: 116671-116671
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116671
摘要

COVID-19 caused major worldwide problems. The spread of variants and limited treatment encouraged the design of novel anti-SARS-CoV-2 compounds. A series of compounds RH1-23 were designed to dually target RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) and transmembrane serine protease 2 (TMPRSS2). Compared to remdesivir, in vitro screening indicated the highest selectivity and potent activity of RH11-13 with half maximum inhibitory concentration (IC
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