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Structure- and Property-Based Optimization of Efficient Pan-Bromodomain and Extra Terminal Inhibitors to Identify Oral and Intravenous Candidate I-BET787

溴尿嘧啶 化学 组蛋白 终端（电信） BRD4 财产（哲学） 后生 计算生物学 生物化学 表观遗传学 DNA甲基化 计算机科学 基因表达 电信 哲学 认识论 生物 基因
作者
David J. Hirst,Paul Bamborough,Niam Al-Mahdi,Davina C. Angell,Heather Barnett,Andrew Baxter,Rino A. Bit,Jack A. Brown,Chun‐wa Chung,Peter D. Craggs,Robert P. Davis,Emmanuel H. Demont,Alan Ferrie,Laurie Gordon,Isobel Harada,Tim C. T. Ho,Ian D. Holyer,Edward Hooper‐Greenhill,Katherine L. Jones,Matthew Lindon,Cerys Lovatt,David Lugo,Claire Maller,Grant McGonagle,Cassie Messenger,Darren J. Mitchell,David D. Pascoe,Vipulkumar K. Patel,Christopher Patten,Darren L. Poole,Rishi R. Shah,Inmaculada Rioja,Kayleigh A. J. Stafford,Daniel Tape,Simon Taylor,Natalie H. Theodoulou,Laura Tomlinson,Ian D. Wall,Christopher R. Wellaway,Gemma White,Rab K. Prinjha,P. G. Humphreys
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2024-06-12 卷期号：67 (12): 10464-10489
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.4c00959
摘要
The bromodomain and extra terminal (BET) family of bromodomain-containing proteins are important epigenetic regulators that elicit their effect through binding histone tail
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