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Pyrazolotriazines: Biological activities, synthetic strategies and recent developments

化学 生物活性 三嗪 作用机理 立体化学 结构-活动关系 碳酸酐酶 生物化学 药理学 组合化学 体外 有机化学 医学
作者
Seyedeh Roya Alizadeh,Mohammad Ali Ebrahimzadeh
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:223: 113537-113537 被引量:27
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2021.113537
摘要

Heterocyclic compounds create an important class of molecules that demonstrates various chemical spaces for the definition of effective medicines. Many N-heterocycles display numerous biological activities. Among condensed heterocycles, pyrazolotriazine derivatives have received the attention of researchers owing to the extensive spectrum of biological activities. The reactivity of identified compounds was similar to the free azoles and triazines. The pyrazolotriazine scaffold exhibited antiasthma, antiinflammatory, anticancer, antithrombogenic activity and showed activity for major depression and pathological anxiety. Pyrazolotriazine derivatives also exhibited antibacterial, anticancer, antimetabolites, antidiabetic, antiamoebic, anticonvulsant, antiproliferative activity, human carbonic anhydrase inhibition, cyclin-dependent kinase 2 inhibition, tyrosinase and urease inhibition, MAO-B inhibition, TTK inhibition, thymidine phosphorylase inhibition, tubulin polymerization inhibition, protoporphyrinogen oxidase inhibition, GABAA agonistic activity, hCRF1 receptor antagonistic activity, and CGRP receptor antagonistic activity. This paper structurally categorized various pyrazolotriazines to isomeric classes into six groups that containing pyrazolo [1,5-d] [1,2,4] triazine, pyrazolo [5,1-c] [1,2,4] triazine, pyrazolo [3,4-e] [1,2,4] triazine, pyrazolo [4,3-e] [1,2,4] triazines, pyrazolo [1,5-a] [1,3,5] triazine, and pyrazolo [3,4-d] [1,2,3] triazine and expressed biological activity, the synthetic procedures for each class of pyrazolotriazines, structure-activity relationship and their mechanism of action. Generally, this review summarily indicated the past and present studies about the discovery of new lead compounds with good biological activity.
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