Synthesis of Novel Fluorene Bisamide Derivatives via Ugi Reaction and Evaluation their Biological Activity against Mycobacterium species.

化学 结核分枝杆菌 最小抑制浓度 质子核磁共振 体外 效力 碳-13核磁共振 牛分枝杆菌 组合化学 立体化学 肺结核 有机化学 生物化学 医学 聚合物 病理
作者
Ali Hossein Rezayan,Safoura Hariri,Parisa Azerang,Ghazaleh Ghavami,Isabel Portugal,Soroush Sardari
出处
期刊:PubMed 卷期号:16 (2): 745-755 被引量:7
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摘要

A series of new fluorene bisamide derivatives were synthesized through multi-component Ugi reaction and tested for their in-vitro anti-mycobacterial activity. The structures of the products 5a-w were deduced from their IR, 1H NMR, and 13C NMR spectra. Elemental analyses (CHN) for novel compounds (5a, 5d, 5f, 5h, 5k, 5l, 5p, 5s, 5t, 5v, 5w) was done. These compounds were evaluated as anti-bacterial agents against Mycobacterium bovis and M. tuberculosis, while their activity expressed as the minimum inhibitory concentration (MIC) in μg/mL. Among the twenty-three synthesized compounds, 5a was found to be the most active compound in vitro with MIC of 1.95 μg/mL against Mycobactrium bovis and compound 5k showed greatest potency against sensitive and resistant strains of M.tuberculosis (H37Rv, IHMT149/09, HPV115/08, and HPV65/08).

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