Thiadiazole inhibitors: a patent review

噻二唑类 抗菌剂 广谱 化学 铅化合物 抗氧化剂 色酮 药品 组合化学 立体化学 药理学 生物化学 体外 生物 有机化学
作者
Kamal M. Dawood,Thoraya A. Farghaly
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Informa]
卷期号:27 (4): 477-505 被引量:77
标识
DOI:10.1080/13543776.2017.1272575
摘要

Four isomeric structures of thiadiazole motifs have outstanding pharmacological inhibitory applications are reported in this review. Thiadiazole nucleus is present in several biologically active natural products and commercial drugs. Most of thiadiazoles reported herein are emphasized to have broad spectrum of medicinal activities. Areas covered: This review represents the recent inhibitory activities of thiadiazole isomeric scaffolds and their broad-spectrum biological applications published as full texts during 2010-2016 as well as the patents published during 2005-2016. The inhibition areas covered included anti-inflammatory, antimicrobial, antitumor, antioxidant, antitubercular, antiviral, antileishmanial, anticonvulsant, herbicidal and algicidal activities in addition to enzymes, human platelet aggregation and neuroprotective inhibitors. Expert opinion: This survey revealed very interesting data about the applications of thiadiazoles, where some synthetic or natural thiadiazole derivatives were components of drugs available in the market. Many thiadiazole derivatives can be considered as lead compounds for drug synthesis. The most inhibitory active 1,3,4-thiadiazole compounds are those incorporating secondary alkyl(aryl)amido- and/or benzylthio(mercapto) groups at positions 2 and 5. Several thiadiazole derivatives demonstrated higher antibacterial, antitumor and antiviral activities than the standard drugs. Some thiadiazole derivatives exhibited high selective enzymes inhibitory activities based on the electronic properties of the substituents at positions 2 or 5.
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