Crisaborole loaded nanoemulgel for the mitigation of atopic dermatitis in mice model

Zeta电位 渗透 溶解度 分散性 化学 肺表面活性物质 体内 水溶液 色谱法 特应性皮炎 药理学 材料科学 医学 有机化学 纳米技术 纳米颗粒 皮肤病科 生物化学 生物技术 生物
作者
Shubham Kataria,Supriya Roy,Mohini Chaurasia,Himani Awasthi,Zeeshan Fatima,R. Prasad,Dipti Srivastava
出处
期刊:Drug Development and Industrial Pharmacy [Informa]
卷期号:49 (8): 521-535 被引量:4
标识
DOI:10.1080/03639045.2023.2244075
摘要

The present work aims to formulate nanoemulgel of crisaborole (CB) and evaluate its effectiveness against 2,4-Di-nitrochlorobenzene induced (DNCB) atopic dermatitis (AD) in mice.AD is a chronic inflammation of the skin affecting the quality of life. CB is a topical PDE4 inhibitor marketed as a 2% ointment. It, however, possesses poor aqueous solubility. An o/w nanoemulsion shall exhibit an enhanced therapeutic effect owing to the increased solubility of CB and an augmented skin penetration. The addition of a gelling agent to form a nanoemulgel further provides ease of application to the patients.Nanoemulsion was prepared by aqueous titration method using caproyl PGMC, cremophore EL and propylene glycol as the oil, surfactant, and cosurfactant respectively. The formulations were characterized by their size, zeta potential and polydispersity index (PDI). 1% Carbopol 934 was used as the gelling agent to formulate nanoemulgel comprising of optimized nanoemulsion (NE 9). Ex vivo skin permeation of the CB nanoemulgel was compared with the CB ointment. Its therapeutic effect was evaluated in Balb/c mice.NE 9 comprised of 7.49% oil, 37.45% Smix (1:3) and water 55.06%. Its particle size, PDI and zeta potential were 15.45 ± 5.265 nm, 0.098 and -17.9 ± 8.00 mV respectively. The nanoemulgel exhibited a 3-fold higher permeation flux as compared to the ointment. In vivo studies demonstrated that the nanoemulgel provided better therapeutic effect than the ointment.We can thereby conclude that nanoemulgel formulation can be a successful drug delivery strategy for enhancing the therapeutic effect of CB.
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