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Cobalt-Catalyzed Direct C–H Carbonylative Synthesis of Free (NH)-Indolo[1,2-a]quinoxalin-6(5H)-ones

化学 催化作用 药物化学 组合化学 立体化学 羰基化 有机化学 一氧化碳
作者
Qian Gao,Jiaming Lu,Lingyun Yao,Siqi Wang,Jun Ying,Xiao‐Feng Wu
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:23 (1): 178-182 被引量:41
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.0c03900
摘要

A cobalt-catalyzed direct C–H carbonylative reaction of N-(2-(1H-indol-1-yl)phenyl)picolinamides for the synthesis of (NH)-indolo[1,2-a]quinoxalin-6(5H)-one skeletons has been developed. Using benzene-1,3,5-triyl triformate (TFBen) as the CO source and picolinamide as the traceless directing group, various free (NH)-indolo[1,2-a]quinoxalin-6(5H)-ones were obtained in good yields (up to 88%). Additionally, a series of product derivatizations were demonstrated, and the core fragment of PARP-1 inhibitor C can be readily constructed by this protocol.

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