1,6-O,O-diacetylbritannilactones inhibits IκB kinase β-dependent NF-κB activation

IκB激酶 αBκ NF-κB 免疫印迹 化学 激酶 P50页 一氧化氮合酶 磷酸化 电泳迁移率测定 NFKB1型 作用机理 药理学 生物化学 分子生物学 信号转导 转录因子 生物 体外 基因
作者
Yabin Liu,Jin‐Kun Wen,Yibing Wu,Jia Zhang,Bin Zheng,Di-Qun Zhang,Mei Han
出处
期刊:Phytomedicine [Elsevier BV]
卷期号:16 (2-3): 156-160 被引量:23
标识
DOI:10.1016/j.phymed.2008.08.003
摘要

To determine the chemical constituents responsible for pharmacological effects of Inula britannica-F., three specific sesquiterpene lactones in Inula britannica were isolated from chloroform extract and identified, including britannilactone (BL), 1-O-acetylbritannilactone (ABLO), and 1,6-O,O-diacetylbritannilactone (ABLOO). Electrophoretic mobility shift assay (EMSA) was performed to detect the nuclear translocation of nuclear factor-κB (NF-κB) p65. The expressions of IκBα, pIκBα, inducible nitric oxide synthase (iNOS), cyclooxygenase-2 (COX-2), IκB kinase α/β (IKKα/β) and NF-κB kinase (NIK) were detected by Western blot and RT-PCR. We found that acetyl side groups enhanced the inhibitory action of the agents on LPS/IFN-γ-induced iNOS and COX-2 expression. Their inhibiting activity was positive correlation with the acetyl side group number. The effects of LPS/IFN-γ were reversed by ABLOO, and BL without acetyl side groups showed only a weak inhibitory action. Further study indicated that ABLOO markedly inhibited the phosphorylation of IKKβ down to based level, but not IKKα, corresponding with decreased in IκBα degradation and phosphorylation induced by LPS/IFN-γ, resulting in the suppression of NF-κB nuclear translocation and activity. These results suggest that the acetyl moieties add to the lipophilicity, and consequently enhance cellular penetration, so that ABLOO possess the most anti-inflammatory effect and may be a potent lead structure for the development of therapeutic and cytokine-suppressing remedies valuable for the treatment of various inflammatory diseases.
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