Absorption, Distribution, Metabolism, and Excretion of Icenticaftor (QBW251) in Healthy Male Volunteers at Steady State and In Vitro Phenotyping of Major Metabolites

排泄 新陈代谢 稳态(化学) 体外 分布(数学) 吸收(声学) 药理学 药代动力学 代谢物 化学 生物 内科学 医学 生物化学 数学分析 物理 数学 物理化学 声学
作者
Ulrike Glaenzel,Felix Huth,Fabian Eggimann,Melissa Hackling,Luc Alexis Leuthold,Axel Meißner,Lidiya Bebrevska
出处
期刊:Drug Metabolism and Disposition [American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics]
卷期号:: DMD-001751
标识
DOI:10.1124/dmd.124.001751
摘要

Icenticaftor (QBW251) is a potentiator of the CFTR protein and is currently in clinical development for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease and chronic bronchitis. An absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) study was performed at steady state to determine the pharmacokinetics, mass balance, and metabolite profiles of icenticaftor in humans. In this open-label study, six healthy men were treated with unlabeled oral icenticaftor (400 mg b.i.d.) for 4 days. A single oral dose of [

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